
【摘要】
在脂质体中嵌入 pH 敏感多肽 pHLIP(序列:ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT)构建的 pH 响应性脂质体。pHLIP 能在中性条件下保持卷曲结构,而在酸性环境中发生质子化并插入细胞膜,增强脂质体与膜的结合与穿透,从而实现酸性触发的药物释放和高效胞内递送。
【中文名称】
pH 敏感多肽 pHLIP(ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT)修饰脂质体
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【规 格】
10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)
【可提供表征】
展开剩余74%DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等
【定制】
表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【产品特性】
基本骨架:磷脂与胆固醇构建稳定脂质体结构
· 以磷脂为主要成分形成脂质体的双分子层,为药物提供包载空间和生物相容性。
· 胆固醇插入脂质层中,增强膜的致密性与稳定性,防止药物在循环中泄漏,提高脂质体的结构完整性。
表面修饰成分:pH 敏感多肽 pHLIP 的引入
· pHLIP序列:ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT,是一种典型的 pH 响应性穿膜肽。
· 在 生理中性 pH 条件下,pHLIP 以可溶性卷曲状态存在,不插入膜内,保持脂质体稳定。
· 在 酸性环境中(如肿瘤组织、炎症部位或细胞内体),pHLIP 中酸性残基质子化后转变为 跨膜 α-螺旋结构,主动插入细胞膜,促进脂质体与细胞膜融合及药物内吞。
pH 响应与膜相互作用特性
· pHLIP 的 pH 触发跨膜行为赋予脂质体 酸性环境响应性,使其能够在肿瘤等低 pH 区域选择性作用。
· 该过程增强了脂质体与细胞膜的相互作用与穿透能力,从而实现 酸性触发的药物释放和胞内递送。
整体功能协同
· 磷脂与胆固醇保证了载体的稳定性和生理相容性;
· pHLIP 提供了 pH 选择性插膜与靶向性,使药物在酸性微环境中优先释放;
· 各组分协同作用,实现了 高稳定性、靶向性与酸性响应性的统一,显著提高药物在肿瘤部位的递送效率与治疗效果。
碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)
Legumain 响应型发夹多肽修饰的脂质体(liposome)共载 紫杉醇(PTX)和辛伐他汀(Simvastatin)
谷胱甘肽(GSH)修饰聚乙二醇(PEG)化脂质体负载抗淀粉样蛋白的单域抗体片段( VHH-pa2H)
荧光染料Cy5标记环 D,L-α 肽(CP-2)修饰的脂质体(Lipsome)
水飞蓟宾与细胞穿透肽(CPP)通过腙键修饰的 pH 响应脂质体
NGR 肽(Asn-Gly-Arg)修饰的pH 敏感脂质体负载紫杉醇(Paclitaxel, PTX)
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